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HLB值与有机概念图理论在乳膏剂处方设计中的互补应用

2007/03/05 15:14   来源:医生在线

HLB值与有机概念图理论在乳膏剂处方设计中的互补应用
数理医药学杂志 1999年第2期2卷 成果应用
作者:邵民象 于秉新
单位:山东省文登市前列人民医院 文登264422
关键词:HLB值;有机概念图理论;肤轻松霜
  摘要 依HLB值理论设计肤轻松霜处方Ⅰ,结合有机概念图理论对处方Ⅰ中的相组分进行量比调整后,改良为处方Ⅱ。经物理稳定性比较实验,结果显示,处方Ⅱ显著优于处方Ⅰ。
  格雷芬(Griffin)氏创立的表面活性剂亲水亲油平衡值(Hydiophile-lipophile Balance Number, HLB)理论为乳剂处方设计提供了科学依据。表面活性剂亲水性大小以其HLB值表示,即HLB=亲水基重/(疏水基重+亲水基重)×100/5[1]。乳化剂HLB值8~18、3~6分别适用于O/W与W/O型乳剂的配制,用量一般为乳剂的0.5%~10%[2]。基于HLB值是以数字表示的概念,又将其从定性引伸为定量应用。依油相被乳化所需HLB值选择两种或两种以上HLB值一高一低于油相所需HLB值的乳化剂混合,以式HLBab=(HLBa*Wa+HLBb*Wb)/(Wa+Wb)求得优等混合乳剂的HLB值,即该值与油相所需HLB值基本相等。以此制得的乳剂较用单一乳化剂配制的乳剂的稳定性要高。
  乳剂的稳定性与乳化剂的分子结构、液相性质、乳化剂用量三因素有关,而HLB值只考虑前两个因素,乳化剂的较适当用量则需通过乳化实验加以调整[1]。引用有机概念图理论用于乳剂处方设计可弥补上述不足,颇具实用价值。有机概念图可基本表示为由有机轴O与无机轴构成的直角座标系,自原点每隔30°延伸出一条斜线,即A线与B线。自O轴经B线、A线至I轴,有机性逐渐减弱而无机性逐渐增强。由有机化合物分子中所含碳原子数求O值,即NC×20=O;按其所结合之官能团(如-OH=100,-COOH=150)求I值,由O与I比值求其α角,即tgα=I/O;以离原点远近示其碳链之长短,故α角与链长可用图上定其位。有机概念图理论认为,在乳剂处方中凡α角0°~90°之间的物质不论其表面活性的强弱,均参与乳化作用。依该理论选择乳化剂和拟定其他组成成分时应遵循以下原则:①根据α角大小,每隔10~15°选择一种乳化剂;②α角较小和α角很大的乳化剂链长不能相等,应保持一长一短或一短一长;③乳化剂与被乳化剂的油链长及结构应相近;④属于A型乳化(O/W型),各乳化剂的量应按α角大小自I和O轴向着A线成倍数地递增;B型乳化(W/O型)则自两轴向着B线成倍数递增[3]
  1 肤轻松霜的处方设计与制备方法
  1.1 
用HLB值理论设计处方I,见表1。
表1 肤轻松处方I
    成  分 用量(g) HLB值
肤轻松 2.02
二甲基硅油500 5.0 10.0
蜂蜡 1.5 13.0
液体石蜡 8.0 10.5
鲸蜡醇 4.0 13.0
硬脂酸 5.0 17.0
单硬脂酸甘油酯 2.0 3.8
平平加A-20 1.0 16.0
十二烷基硫酸钠 0.5 40.0
甘油 10.0
羟苯乙酯 0.1
蒸馏水加至 100.0
  1.2 用有机概念图理论设计处方Ⅱ,见表2。 表2 肤轻松霜处方Ⅱ
    成  分 用量(g) α角
肤轻松 0.02
液体石蜡 15.0
鲸蜡醇 5.0 17°
硬脂酸 7.0 22.5°
乙二醇单硬脂酸酯 0.3
单硬脂酸甘油酯 0.6 32°
聚氧乙烯(9) 硬脂酸酯 1.2 45°
聚氧乙烯(20) 鲸蜡醇醚 2.4 56°
泊洛沙姆 0.4 60°
十二烷基硫酸钠 0.2 70°
甘油 5.0 79°
羟苯乙酯 0.1 -
蒸馏水加至 100.0 90°
  1.3 制备方法 两方制法相同,先将方中油、水相分别加热至80℃,然后水相一次倾入油相中,按同一方向搅拌至乳化完全,待温度降至约50℃时,分次加入肤轻松研匀即得。2 质量检测
  2.1 
分散相粒径的测定,结果见表3。
表3 两方霜剂600倍显微观察结果
分散相粒径(μm) 处方Ⅰ(%) 处方Ⅱ(%)
0~5 65.5 68.2
5~10 20.1 26.4
10~15 7.4 0.9
15~20 6.2 4.5
20~25 0.8 -
  2.2 分层的观察
  2.2.1 取两方样品分装于10ml离心管中,以4000r/min处理15min,结果均无分层现象。
  2.2.2 取两方样品各10g,分加适量伊红研匀,分装于平底带刻度试管各2支,分别于恒温55℃放置45d,结果显示,处方Ⅱ仍保持原色,处方Ⅰ则呈略有不均现象。3 讨论
  肤轻松霜系O/W型乳剂,处方Ⅰ中的单硬脂酸甘油酯、平平加A-20、十二烷基硫酸钠为乳化剂,其综合平衡HLB为12.5,本方混合油脂被乳化所需HLB亦是12.5,故处方Ⅰ所选用的混合乳化剂组合是适当的。乳化剂的HLB在8~18间是O/W型范围[2],本方混合乳化剂的HLB恰居其中。处方Ⅰ内相体积为乳剂的30%,乳化剂用量为3.5%,亦符合乳剂内相下限25%,上限75%,乳化剂用量为乳剂量的0.5~10%的要求。就HLB值理论而言,处方Ⅰ的设计是合理的。
  处方Ⅱ利用有机概念图理论,对处方Ⅰ的组分及用量予以调整,重新组合。方中除蒸馏水α角为90°与α角为0°的液体石蜡等外,其余组分均可被看成是乳化剂,并按既定规律递增或递减用量,使乳剂中油相到水相的过渡更为连贯自然,从而增强了乳剂的稳定性。方中主要乳化剂的总量取决于其α角很大和α角较小两种乳化剂的定量,如若十二烷基硫酸钠若定量为0.4g,泊洛沙姆则相应定为0.8g。泊洛沙姆系高分子非离子型表面活性剂,作乳化剂用量在0.1%~0.5%[4],多用无益,故混合乳化剂的优化组合亦取决于两端乳化剂的定性与定量。依HLB系统选择乳化剂或组合混合乳化剂,虽HLB值相当,但亦可因组分差异导致乳化效果不同,尚需通过制剂实验筛选优等混合乳化剂组方。依有机概念图理论在处方Ⅰ基础上设计的处方Ⅱ,制剂质量的物理稳定性显然优于处方Ⅰ,但若另行调整处方Ⅱ乳化剂的用量或更换品种重新组合混合乳化剂的乳化效果如果,尚有待深入研究探讨。
  (致谢:本文承蒙山东省医药工业研究所陈文祺主任提供部分乳化剂,在此深表谢意!)
  参考文献
  1 刘国杰,屠锡德,毛风斐,等.药剂学.第2版.北京:人民卫生出版社,1985,83.
  2 陈兰英.首都医院制剂汇编.版.北京:人民卫生出版社,1984,145.
  3 魏斌编译.有机概念图及其应用.版.北京:轻工业出版社,1988,169~72.
  4 罗明生.高天惠主编.药剂辅料大全.版.成都:四川科技出版社,1993,543.
收稿日期:1998-12-26

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